Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Транквилизатор бензодиазепинового типа. Имеет седативный и анксиолитическый эффект. Обладает также миорелаксирующей и противосудорожной активностью.
Действие препарата связано с усилением GABA-процессов в мозгу. Оказывает действие главным образом на сетчатое активирующее образование мозга, понижая влияние импульсов из рецепторов сенсорного типа на лимбическую систему и ослабляя эмоциональную окраску.
Фармакокинетика
Всасывается относительно медленно, но в полном объеме. Реагирование с протеинами плазмы достигает 97%. Максимальная концентрация достигается в среднем через 2-3 часа. Препарат способен проникать через плаценту, гематоэнцефалический барьер и выделяться с грудным молоком. Трансформируется в печени с образованием неактивных производных. Время полувыведения может колебаться в пределах 5-15 часов. Выделяется почками и через кишечник. Выведение из организма после прекращения терапии – быстрое.
Фармакодинамика лекарственного средства
Что представляют собой таблетки «Нозепам»? Инструкция, прилагаемая к препарату, указывает на то, что это анксиолитическое средство (то есть транквилизатор), принадлежащее группе производных бензодиазепина.
Данный медикамент способен оказывает седативное и анксиолитическое действие. Он обладает центральной миорелаксирующей и противосудорожной активностью. Принцип действия этого средства связан с тем, что, поступая в организм человека, оно усиливает GABA-процессы, протекающие в головном мозге.
Так а с какой целью назначают медикамент «Нозепам»? Инструкция гласит, что препарат способен влиять на активирующее сетчатое образование мозга, благодаря чему уменьшается восприятие лимбической системой импульсов, идущих от чувствительных рецепторов, и снижается эмоциональная окраска.
Противопоказания
Кома, острая алкогольное отравление, шок, миастения, острые отравления лекарственными средствами, подавляющими нервную систему (снотворные, наркотические и психотропные средства), декомпенсированная обструктивная хроническая болезнь легких, закрытоугольная глаукома, острая недостаточность работы легких, тяжелая депрессия, лактация и беременность, возраст менее 6 лет, гиперчувствительность к компонентам препарата.
Синонимы нозологических групп
Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
F10.2 Синдром алкогольной зависимости | Алкоголизм |
Алкогольная зависимость | |
Дипсомания | |
Зависимость от алкоголя | |
Запойное пьянство | |
Запойное состояние | |
Злоупотребление алкоголя | |
Идеаторное нарушение при алкоголизме | |
Квартальный запой | |
Навязчивое влечение к алкоголю | |
Невротические симптомы при алкоголизме | |
Патологическое влечение к алкоголю | |
Психоорганический синдром при хроническом алкоголизме | |
Снижение влечения к алкоголю | |
Хронический алкоголизм | |
F40 Фобические тревожные расстройства | Навязчивые страхи |
Невроз страха | |
Невроз тревоги | |
Ночные страхи | |
Острое тревожное расстройство | |
Синдром пароксизмального страха | |
Состояние страха | |
Страх | |
Фобии | |
Фобические расстройства | |
Фобия | |
Чувство страха | |
F41 Другие тревожные расстройства | Купирование тревоги |
Непсихотические тревожные расстройства | |
Состояние тревоги | |
Тревога | |
Тревожно-мнительные состояния | |
Хроническая тревога | |
Чувство тревоги | |
F48 Другие невротические расстройства | Невроз |
Неврологические заболевания | |
Невротические расстройства | |
Невротическое состояние | |
Психоневроз | |
Тревожно-невротические состояния | |
Хронические невротические расстройства | |
Эмоциональные реактивные расстройства | |
G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна | Бессонница |
Бессонница, особенно затруднение засыпания | |
Десинхроноз | |
Длительное нарушение сна | |
Затруднение засыпания | |
Затруднение при засыпании | |
Затрудненное засыпание | |
Инсомния | |
Кратковременные и преходящие нарушения сна | |
Кратковременные и хронические нарушения сна | |
Кратковременный или неглубокий сон | |
Нарушение засыпания | |
Нарушение сна, особенно в фазе засыпания | |
Нарушения засыпания | |
Нарушения сна | |
Невротическое нарушение сна | |
Неглубокий поверхностный сон | |
Неглубокий сон | |
Неудовлетворительное качество сна | |
Ночное пробуждение | |
Ночные пробуждения | |
Патология сна | |
Постсомническое нарушение | |
Преходящая бессонница | |
Проблемы при засыпании | |
Раннее пробуждение | |
Раннее утреннее пробуждение | |
Ранние пробуждения | |
Расстройство засыпания | |
Расстройство сна | |
Стойкая бессонница | |
Трудное засыпание | |
Трудности засыпания | |
Трудности засыпания у детей | |
Трудности при засыпании | |
Трудность засыпания | |
Упорная бессонница | |
Ухудшение сна | |
Хроническая бессонница | |
Частые ночные и/или ранние утренние пробуждения | |
Частые ночные пробуждения и ощущение неглубого сна | |
R45.1 Беспокойство и возбуждение | Ажитация |
Беспокойство | |
Взрывчатая возбудимость | |
Внутреннее возбуждение | |
Возбудимость | |
Возбуждение | |
Возбуждение острое | |
Возбуждение психомоторное | |
Гипервозбудимость | |
Двигательное возбуждение | |
Купирование психомоторного возбуждения | |
Нервное возбуждение | |
Неусидчивость | |
Ночное беспокойство | |
Острая стадия шизофрении с возбуждением | |
Острое психическое возбуждение | |
Пароксизм возбуждения | |
Перевозбуждение | |
Повышенная возбудимость | |
Повышенная нервная возбудимость | |
Повышенная эмоциональная и сердечная возбудимость | |
Повышенное возбуждение | |
Психическое возбуждение | |
Психомоторная ажитация | |
Психомоторная ажитированность | |
Психомоторное возбуждение | |
Психомоторное возбуждение при психозах | |
Психомоторное возбуждение эпилептического характера | |
Психомоторный пароксизм | |
Психомоторный припадок | |
Симптомы возбуждения | |
Симптомы психомоторного возбуждения | |
Состояние ажитации | |
Состояние беспокойства | |
Состояние возбуждения | |
Состояние повышенного беспокойства | |
Состояние психомоторного возбуждения | |
Состояния беспокойства | |
Состояния возбуждения | |
Состояния волнения при соматических заболеваниях | |
Сотояние возбуждения | |
Чувство беспокойства | |
Эмоциональное возбуждение | |
R45.7 Состояние эмоционального шока и стресса неуточненное | Воздействие стрессовых факторов |
Воздействие экстремальных ситуаций | |
Длительные эмоциональные нагрузки | |
Нервно-психические стрессы | |
Профессиональный стресс | |
Психологический стресс при авиаполетах | |
Психоэмоциональнае перегрузка и стресс | |
Психоэмоциональное напряжение в стрессовых ситуациях | |
Психоэмоциональный стресс | |
Состояние стрессовое | |
Стресс | |
Стрессовое состояние | |
Стрессовые ситуации | |
Стрессовые состояния | |
Стрессы повседневной жизни | |
Хронические стрессы | |
Хронический стресс |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.20 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Побочные действия
- Реакции со стороны нервной деятельности: в начальном периоде лечения возможны головокружение, сонливость, затруднение концентрации внимания, утомляемость, атаксия, шаткость походки и нарушение координации движений, притупление эмоций, вялость, замедление психических и моторных реакций; более редко развиваются эйфория, головная боль, тремор, депрессия, подавленность настроения, нарушение памяти, оцепенение, экстрапирамидные реакции дистонического типа, мышечная слабость, слабость, дизартрия, спутанность сознания, парадоксальные реакции (например, психомоторное возбуждение, агрессивные вспышки, страх, мышечный спазм, суицидальная наклонность, галлюцинации, раздражительность, острое возбуждение, бессонница, тревожность).
- Реакции со стороны кроветворения: нейтропения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
- Реакции со стороны пищеварения: рвота, сухость во рту, изжога, слюнотечение, тошнота, запор, анорексия, диарея, повышение концентрации ферментов печени, нарушения работы печени, желтуха.
- Реакции со стороны мочеполовой сферы: задержка мочи, нарушение работы почек, усиление или ослабление либидо, недержание мочи, дисменорея.
- Влияние на плод: угнетение нервной деятельности, тератогенность, нарушение дыхания или угнетение (если мать новорожденного применяла Нозепам) сосательного рефлекса.
- Аллергические реакции: зуд, сыпь.
- Прочие реакции: лекарственная зависимость, привыкание, снижение давления, угнетение центра дыхания, булимия, нарушение зрения, тахикардия, снижение веса, антероградная амнезия.
- При внезапном снижении дозы или завершении приема не исключено появление синдрома отмены (головная боль, дисфория, раздражительность, тревожность, возбуждение, волнение, чувство страха, нарушение сна, нервозность, спазм гладких мышц и скелетной мускулатуры, усиление потоотделения, деперсонализация, депрессия, рвота, тошнота, тремор, парестезия, расстройства восприятия, светобоязнь, судороги, тахикардия, острый психоз, галлюцинации).
Показания к применению
По инструкции к Нозепаму препарат показан к употреблению при:
- Нарушениях сна;
- Неврозах, сопровождающихся чувством страха, беспокойства, тревоги, а также расстройством сна;
- Неврозоподобных и невротических состояниях;
- Предменструальном синдроме;
- Тревожности на фоне депрессий;
- Абстинентном синдроме;
- Реактивных депрессивных состояниях (при комплексной терапии);
- Вегетативной и эмоциональной лабильности (в периоды преклимакса и климакса).
Инструкция по применению Нозепама (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Нозепама рекомендует принимать препарат внутрь, запивая водой. Выбирают по возможности наименьшую эффективную дозировку и небольшую продолжительность курса терапии.
При невротических состояниях, осложненных повышенной раздражительностью, возбуждением, страхом, тревогой взрослым назначают разовую дозу в 10-30 мг. В случае амбулаторного лечения обычно дневная доза составляет обычно 20-30 мг, разделенных на 2-3 приема. В тяжелых случаях дозировку увеличивают до 15 мг в первые два приема и до 15-30 мг вечером. Наибольшая суточная доза составляет 120 мг. Дозы свыше 60 мг назначают лишь при возможности прохождения стационарного лечения.
При нарушениях сна (бессоннице), спровоцированных состоянием тревоги, рекомендуют 10-25 мг Нозепама за час до сна. Наибольшая разовая доза в этом случае составляет 50 мг. Вечером препарат не следует принимать непосредственно после еды, так как его действие замедляется и в зависимости от длительности сна возможно появление остаточных реакций (усталость, нарушение концентрации на следующее утро).
При терапии абстинентного алкогольного синдрома принимают по 15-30 мг Нозепама 3-4 раза в сутки. У пожилых или ослабленных больных, при недостаточности работы печени, почек, сердца или легких, а также при органических поражениях мозга устанавливается дневная доза в 10 мг, разделенная на два приема, при необходимости ее повышают до 15 мг в день.
Спустя 14 дней после начала терапии следует убедиться в наличии показаний для продолжения применения препарата, так как нежелательно превышать длительность непрерывного лечения в 4 недели. Прием свыше этого срока может вызвать психическую и физическую зависимость от препарата. При необходимости продолжительного лечения прекращают прием лекарства на несколько дней, а затем снова возвращаются к его использованию в индивидуально подобранной лечебной дозе.
Применение препарата прекращают медленно, постепенно понижая дозу. Резкое прекращение приема Нозепама может спровоцировать синдром абстиненции: тревогу, возбуждение, нарушение сна.
Фармакокинетика лекарственного препарата
Абсорбируется ли в крови препарат «Нозепам»? Инструкция по применению гласит, что после приема лекарства внутрь оно всасывается очень медленно, но полностью.
Связывание препарата с белками плазмы составляет приблизительно 97 %. Набольшая концентрация оксазепама в крови наблюдается примерно через 1-4 часа и составляет 450 нг/мл (при принятой дозе в 30 мг).
Таблетки «Нозепам», а точнее, их активное вещество, легко проникает через ГЭБ, в грудное молоко и через плацентарный барьер. Метаболизм препарата происходит в печени. В результате этого образуются глюкурониды, которые не имеют фармакологической активности.
Период полувыведения лекарственного вещества из организма составляет 6-15 часов. При этом оно выводится вместе с калом и мочой.
Терапевтический эффект после приема препарата внутрь отмечается примерно через 1-2 дня лечения.
Накопление медикамента при повторном назначении незначительное, а выведение после прекращения терапии – быстрое.
Передозировка
При передозировке оксазепамом возможно появление следующих симптомов: состояние дезориентации, сонливость, потеря сознания, невнятность речи, кома. Особо опасными для жизни являются отравления, вызванные совместным приемом алкоголя и оксазепама, или иных лекарственных средств, подавляющих нервную деятельность, и оксазепама.
При передозировке принимают действия, направленные на элиминацию препарата из организма или уменьшение его абсорбции в пищеварительной системе (промывание желудка, назначение Активированного угля), также проводят мониторинг жизненных функций (пульс, дыхание, давление) и при необходимости проводят симптоматическое лечение.
Флумазенил – специфический антидот оксазепама.
При терапии преднамеренной передозировки необходимо помнить, что больной мог принять несколько различных препаратов одновременно.
Таблетки «Нозепам»: от чего назначают пациентам?
Назначать рассматриваемое средство должен только узкий специалист. Показаниями к применению таких таблеток являются следующие состояния:
- неврозы;
- психовегетативные расстройства;
- расстройства сна;
- реактивные депрессии (препарат используют в составе комплексного лечения);
- расстройства вегетативного характера у представительниц слабого пола, вызванные климаксом, изменениями менструального цикла, а также предменструальным синдромом.
Взаимодействие
При совместном использовании с пероральными контрацептивами уменьшается эффективность Нозепама.
При одновременном применении с Зидовудином повышается биодоступность и увеличивается частота появления головной боли.
При совместном применении с Фенитоином появляется риск уменьшения содержания оксазепама в крови.
При совместном применении с этанолом, его угнетающее влияние на нервную систему усиливается.
Особые указания
С осторожностью следует применять лекарство при склонности к гипотензии, увеличенном риске появления лекарственной зависимости, недостаточности функции печени или почек, у лиц пожилого возраста, при атаксиях спинального и церебрального типа, склонности к злоупотреблению препаратами психотропного типа, гиперкинезе, органических заболеваниях мозга, гипопротеинемии, психозе, ночном апноэ.
Оксазепам не рекомендуется применять длительно в связи с возможностью появления лекарственной зависимости.
При длительном лечении необходимо осуществление контроля показателей крови и работы печени.
Любое изменение дозировки следует производить под контролем врача.
В период лечения препаратом запрещено управлять автотранспортом.
Отзывы
Илья К.: «С детства страдаю паническими атаками. Это такие беспричинные приступы страха, с которыми невозможно бороться самостоятельно. Чаще всего они возникают ночью, из-за чего невозможно уснуть. Вначале я принимал легкие седативные средства, но они не помогали, теперь пью феназепам. Панические атаки исчезли, сплю теперь спокойно. Единственный минус для меня – не могу продуктивно работать, все время клонит в сон. И машину теперь водить нельзя.»
Карина Х.: «После выхода на пенсию возникли проблемы со сном. Была у разных врачей, ничего у меня толком не нашли, но спать я не могла. Прописывали разные антидепрессанты, которые практически не помогали. К тому же их стоимость мне не подходила. Около месяца назад врач прописал феназепам. Вот уже две недели я сплю спокойно всю ночь до самого утра. Препаратом очень довольна.»
Отзыв врача: «Феназепам – действенный транквилизатор. Не могу вспомнить случая, при котором он бы не оказал терапевтического эффекта на пациента. Его часто применяют в тех ситуациях, когда больного необходимо успокоить. Однако назначать препарат всем подряд я бы не стал. Многие больные в психиатрических отделениях имеют противопоказания к назначению этого препарата. Кроме того, существует высокий риск развития побочных эффектов. За состоянием пациентов, принимающих это средство, следует внимательно наблюдать.»
Содержание
Аналоги
Хелекс
Рудотель
Релиум
Тазепам
Ксанакс
Элениум
Валиум Рош
Алпразолам
Тофизопам
Диазепам
Грандаксин
Мезапам
Сибазон
Седуксен
Реланиум
Лоразепам
Аналоги Нозепама: Тазепам, Грандаксин, Оксазепам, Реланиум, Сибазон, Оксазепам-Ферейн, Феназепам, Диазепам, Элениум.
При беременности и лактации
Нозепам оказывает токсический эффект на плод и повышает риск появления врожденных пороков развития при использовании в первом триместре беременности. Использование терапевтических дозировок в более поздние сроки может вызвать подавление нервной деятельности новорожденного. Систематическое применение во время беременности может спровоцировать физическую зависимость с появлением у новорожденного синдрома отмены.
Применение непосредственно до или во время родов вызывает снижение тонуса мышц, угнетение дыхания, гипотермию, гипотонию и подавляет сосательный рефлекс у новорожденного. Препарат противопоказан при грудном вскармливании.
Разновидности форм
Феназепам выпускается в виде таблеток и раствора. Таблетированная форма используется чаще, поскольку препарат требует длительного применения и инъекционный путь введения может сопровождаться риском возникновения инфекции. Таблетки крупные белого цвета круглые. Выпускаются в дозировках 0,5, 1 и 2,5 мг.
Раствор пригоден для введения препарата внутривенно и внутримышечно. Выпускается в ампулах по 1 мл, дозировкой 1 мг. Раствор феназепама прозрачный, у некоторых фирм – с желтоватым оттенком.