Механизм действия и фармакокинетика
Миртазапин имеет тетрациклическую структуру и классифицируется как норадренергический и специфический серотонинергический антидепрессант (НССА). Действуя как антаонист “тормозных” центральных пресинаптических α-2 ауторецепоров, препятствуя отрицательной обратной связи и вызывая высвобождение норадреналина. Блокада гетерорецепторов, α-2 рецепторов, содержащихся в серотониновых нейронах, усиливает высвобождение серотонина, увеличивая взаимодействие между серотонином и 5-НТ1-рецепторами и способствуя, тем самым, анксиолитическому эффекту миртазапина. Миртазапин также действует как слабый антагонист рецепторов 5-НТ1 и как сильный антагонист 5-НТ2 (особенно подтипов 2А и 2С) и 5-НТ3 рецепторов. Блокада этих рецепторов может объяснить более низкую частоту таких побочных эффектов, как тревога, бессонница и тошнота, которые часто встречаются при назначении антидепрессантов из группы СИОЗС. Миртазапин также проявляет значительный антагонизм к гистаминовым H1 рецепторам, что приводит к седации. Миртазапин не влияет на обратный захват норадреналина и серотонина, а также обладает минимальной активностью в дофаминергических и мускариновых рецепторах.
- Биодоступность около 50%
- Равновесная концентрация в крови устанавливается через 3–4 дня
- Период полувыведения 20-40 часов
- Активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей конъюгацией
- Метаболизируется при участи цитохромов P450 2D6, P450 1A2 и P450 3A4.
- Прием пищи не влияет на абсорбцию
Состав
Антидепрессант Миртазапин создан на основе активного компонента с одноименным названием. Концентрация действующего вещества представлена дозировкой 15, 30 или 45 мг на одну таблетку. Дополнительными компонентами состава служат:
- полиэтиленгликоль;
- лактоза;
- диоксид титана;
- коллоидный безводный диоксид кремния;
- стеарат магния;
- гидроксипропилцеллюлоза;
- кукурузный крахмал.
Схема лечения
◊ Дозировка и подбор дозы
- Для депрессии: 15-45 мг/день
- Начальная доза – 15 мг вечером; повышать каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут эффект; максимум – 45 мг/день
- С увеличением дозы седация не усилится
- Дробление таблетки 15 мг на две половинки усилит седацию [1].
- При приливах жара: 7,5 мг-60 мг
- Инсомния/ПТСР: 15-45 мг
- Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик
◊ Как быстро действует
- У пациентов с бессонницей и тревожностью может начать действовать сразу же.
- Начинает действовать после 2-4 недель
- Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
- Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.
◊ Ожидаемый результат
- Полная ремиссия.
- После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием один год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
- Использование при лечении тревожности может быть бессрочным.
◊ Если не работает
- Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
- Подключить психотерапию;
- Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
- У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].
◊ Как прекратить прием
Можно снижать постепенно, но необходимости нет [1].
◊ Лечебные комбинации
- При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [3].
- Комбинации с другими антидепрессантами использовать с осторожностью, потому что они могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
- Комбинация в венлафаксином (“Калифорнийское ракетное топливо”) – сильная комбинация, но нужно следить за риском биполярного расстройства и суицидальных идей [1]
- Бензодиазепины
- При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
- При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин
Что такое Миртазапин
Лекарственное средство Mirtazapine относится к тетрациклическим антидепрессантам, назначается при длительных или тяжелых течениях депрессий различного генеза. Оно производится фармацевтической компанией Organon International и может применяться в качестве слабого успокаивающего при утомляемости или снотворного в малых дозах. Препарат является средством нового поколения и имеет ряд преимуществ:
- натуральный состав;
- не вызывает привыкания;
- успокаивает;
- эффект наступает быстро и длится долго;
- лекарство повышает выработку гормонов счастья, придает положительные эмоции.
Особые группы пациентов
◊ Пациенты с больными почками
С осторожностью [1].
◊ Пациенты с больной печенью
- С осторожностью;
- Рекомендуются более низкие дозы [1].
◊ Пациенты с больным сердцем
- С осторожностью;
- Учитывать риск понижения давления [1].
◊ Пожилые пациенты
Для некоторых пациентов лучше остановиться на низких дозах [1].
◊ Дети и подростки
- Безопасность и польза не доказаны
- Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
- Проинформировать взрослых о рисках.
◊ Беременные
- Надлежащих исследований беременных женщин не было [1].
- Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
- Следует взвесить и сравнить все риски
◊ Грудное вскармливание
- Лекарство проникает в грудное молоко.
- Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием миансерина
- Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.
Противопоказания
Запрещено принимать Миртазапин при почечной, печеночной недостаточности, беременности, грудном вскармливании, повышенной чувствительности к компонентам состава, непереносимости лактозы, дефиците лактазы, синдроме глюкозно-галактозной мальабсорбции. Препарат с осторожностью назначается при:
- эпилепсии, органических поражениях мозга;
- нарушениях работы печени, почек;
- острых сердечно-сосудистых заболеваниях;
- артериальной гипотензии;
- нарушении мочеиспускания, обусловленном доброкачественной гиперплазией предстательной железы;
- закрытоугольной глаукоме;
- сахарном диабете.
Побочные эффекты и другие риски
◊ Механизм появления побочных эффектов
Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят, в то время как терапевтические эффекты со временем усиливаются. Действие на гистаминовый рецептор объясняет седацию.
◊ Побочные эффекты
- Сухость во рту, запор, повышенный аппетит
- Седация, необычные сновидение
- Пониженное давление
- Опасные побочные эффекты: судороги, дискразия крови, мания
- Набор веса: очень часто
- Седация: очень часто (со временем слабеет)
- Сексуальная дисфункция: нет
◊ Что делать с побочными эффектами
- Ждать;
- Сменить препарат [1].
◊ Длительное использование
Безопасно
◊ Привыкание
Не ожидается.
◊ Передозировка
- Редкие случаи фатальных передозировок связаны с употреблением миртазапина вместе с другими веществами
- Седация, дезориентация, ухудшение памяти.
Показания к применению
Применять Миртазапин нужно строго по показаниям, потому что это сильнодействующий препарат. К ним относятся:
- депрессивные состояния, сопровождающиеся бессонницей, ранним пробуждением, быстрым снижением массы тела;
- ангедония;
- обсессивно-компульсивные расстройства;
- биологическая психомоторная заторможенность;
- потеря интереса к жизни, суицидальные мысли, лабильность настроения, раздражительность;
- хроническая усталость;
- тревожные расстройства.
Аналоги
Синонимом препарата является Ремерон, который обладает таким же составом и антидепрессивным действием. Из других аналогов Миртазапина выделяют:
- Каликста – популярный антидепрессант на основе того же действующего вещества;
- Мирзатен – таблетки с концентрацией миртазапина 30 и 45 мг на шт., предназначены для лечения тяжелых депрессивных состояний;
- Миртазонал – исландский препарат с тем же активным составом, выпускается в формате таблеток для рассасывания и покрытых пленочной оболочкой;
- Эспритал – антидепрессант тетрациклической структуры, схож с рассматриваемым препаратом по действующему компоненту, выпускается в формате таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Отзывы
Елена, 45 лет:
Я пила миртазапин по назначению врача, от сильной депрессии (возникла после ухода мужа из семьи). Также у меня на этом фоне была длительная бессонница. С ней он справился быстро, спать начала на 10 день, причем крепкий и без кошмаров сон пришел. А вот состояние уныния оставалось еще с месяц, затем наступило ощутимое улучшение в настроении. Единственное, вставать утром первые недели было тяжко, минут сорок приходила в себя, но по мере привыкания это прошло.
В целом я довольна, лекарство недешевое, лечиться долго, но я от своих проблем избавилась.
Иван, 25 лет:
Мне помог миртазапин. Пил его долго, по схеме, повышая дозу. Из минусов — чувство голода и постоянное желание есть (я поправился) и долгий курс лечения. Из плюсов — удобно принимать— всего один раз в день. Цена, качество на уровне. Главное, что депрессия прошла, живу как человек, радуюсь и огорчаюсь, но в меру — без застревания.
Ксения, 45 лет:
Хороший препарат. Меня он буквально спас. Трудности жизни привели к алкоголизму, когда «завязывала» было тяжело невозможно. Эмоции управляли мной — то злая, то равнодушная, то плаксивая. Врач назначил миртазапин, вначале ничего не изменилось (прибавилось проблем только больше — болела голова и потела сильно), где-то на третьей неделе стало лучше. Вскоре я и совсем забыла о своих нервных расстройствах. После отмены лекарства было пару неприятных дней (тошнило, слабость), потом все наладилось. Я трезвенница с нормальной психикой, с любящим мужем и славной четырехлетней дочкой!
Азафен
Антидепрессант трициклической природы, применяется при депрессивных состояниях различной степени тяжести, при подавленном состоянии, маниакально-депрессивном психозе, меланхолии, тревожности, бессоннице. Относится к синонимам, но не структурным аналогам Миртазапина.
Форма выпуска и состав
Противопоказания
Запрещен к применению при гиперчувствительности, недостаточности почечной и печеночной функции, при вынашивании ребенка и кормлении грудью, одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы.
Применение
Начальные дозировки устанавливаются лечащим врачом, разделяются на два приема. Принимают утром и днем. При повышении дозировки прибавляется вечерний прием перед сном. Достигнув желаемого эффекта, переходят на небольшие дозировки в качестве поддерживающего лечения в течение нескольких месяцев.
Лекарственное взаимодействие
При употреблении таблеток Миртазапин с прочими медикаментами могут возникать негативные эффекты. Лекарственное взаимодействие препарата:
- В сочетании с производными бензодиазепина усиливает седативный эффект.
- Комбинация препарата с Клонидином способна вызвать гипертонический криз.
- Одновременный прием Миртазапина и Леводопы приводит к развитию тяжелого психоза, а Сертралина – к гипомании.
- Недопустимо совмещать прием таблеток с ингибиторами МАО и выдержать перерыв между употреблениями препаратов в две недели.
- Сочетание Миртазапина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, серотонинергическими активными веществами (триптофаном, триптаном, трамадолом, линезолидом, венлафаксином, литием), препаратами на основе зверобоя способно вызвать отрицательные эффекты, обусловленные серотонином.
- Комбинация медикамента с Карбамазепином, Фенитоином, индукторами печеночных ферментов повышает его клиренс вдвое и приводит к снижению концентрации активного вещества в плазме крови. После отмены приема препаратов понижается дозировка первого.
- Коррекции дозы (снижения) Миртазапина требуется в комбинации с Кетоконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы, азольными противогрибковыми средствами, Циметидином, Эритромицином, Нефазодоном.
- Не выявлено значительного лекарственного взаимодействия средства с Амитриптилином, Пароксетином и Рисперидоном.
Эффективность антидепрессанта
Превосходство применения миртазапина над другими средствами в лечении депрессивных расстройств обуславливается его психотропными, анксиолитическими, седативными и гипнотическими свойствами и лучшей переносимостью.
Препарат улучшает настроение, снимает тревогу, панику, страхи и фобии, нормализовывает сон и вегетативную систему. А в сравнении с Циталопрамом, Сертралином, Пароксетином, Флуоксетином прием антидепрессанта быстрее приводил к нужному результату.
Хорошо миртазапин зарекомендовал себя в лечении соматоформных расстройств.
Курс этого антидепрессанта помогал избавиться от депрессий (в 50-60% случаев) пациентам, которым другие препараты не помогли.
Практические исследования показали хорошую результативность от терапии миртазапином при рекуррентных психических расстройствах — значительно сократилось количество обострений.
Ученые эффективно применили этот препарат для лечения депрессий у людей, перенесших инфаркт, онкологических пациентов, невротических больных.
Особенности антидепрессанта
Миртазапин является препаратом, который ученые признали одним из лучших при использовании в лечении депрессий несколькими средствами, так как он хорошо сочетается с венлафлаксином, бупропионом, флуоксетином.
Производитель не рекомендует прием препарата с лекарствами из ряда ИМАО (ингибиторов моноаминоксидазы).
На резкую отмену миртазапина пациенты реагируют остро (возникает ряд неприятных симптомов), поэтому препарат отменяют постепенно, в течение 12-14 дней.
Это лекарственное средство нельзя применять вместе с алкоголем, так как могут развиться серьезные (опасные для жизни) проблемы со здоровьем.
Назначать лекарство людям, чья профессия требует остроты внимания и его длительной концентрации нужно очень осторожно и под врачебным контролем.
Миртазапин способен снижать болевые проявления при мигрени, головной боли напряжения, дорсалгиях. Достигается обезболивание за счет способности препарата снижать угнетение антиноцицептивной системы, которая поражается при воздействии болевых импульсов.
Прием этого антидепрессанта в пожилом возрасте способен уменьшить тревожность, улучшить работу интеллекта, нормализовать сон.
Применение миртазапина помогает стабилизировать эмоциональный фон при абстинентом синдроме и лечении от алкогольной зависимости.
Курс миртазапина снижает количество панических атак вдвое.
Препарат хорошо переносится пожилыми людьми.
Лечение этим антидепрессантом прекращают, если после его 6-8 недельного применения в состоянии пациентов не наблюдается положительной динамики.
Передозировка
В случаях передозировки возможно развитие лёгких нежелательных симптомов. Не исключено: угнетение нервной системы, дезориентация, продолжительная седатация, тахикардия, незначительная артериальная гипо— или гипертензия.
Но также сохраняется вероятность развития тяжёлых последствий, когда дозировка значительно превышает терапевтическую или при смешанном лечении другими средствами.
При этом промывают желудок, принимают Активированный уголь и проводится соответствующая симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненных функций организма.
Миртазонал
Действующее вещество:
Миртазапин* (Mirtazapine*)
Фармгруппа:
Антидепрессанты
Аналоги по действующему веществу:Мирзатен Мирзатен Ку-таб Мирталан Ноксибел Ремерон |
Область применения:Вторичная депрессия Двойная депрессия Депрессивная псевдодеменция Депрессивное нарушение настроения Депрессивное расстройство Депрессивное расстройство настроения Депрессивное состояние Депрессивный синдром Депрессии маскированные Депрессия Депрессия улыбающаяся Заторможенность Идеаторная заторможенность Инволюционная депрессия Инволюционные депрессии Истощение Копролалия Маскированные депрессии Меланхолический приступ Моторная заторможенность Патологический характер Патологическое развитие личности Психомоторная заторможенность Расстройства характера Реактивная депрессия Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами Реактивные депрессивные состояния Ситуационная бессонница Ситуационные нарушения сна Суицидальные мысли Экзогенная депрессия Эндогенная депрессия Эндогенные депрессивные состояния Эндогенные депрессии Эндогенный депрессивный синдром Явления идеомоторной заторможенности |
Миасер
Антидепрессант нового поколения из группы пиперазино-азепиновых соединений. Стоимость препарата значительно ниже, чем Миртазапина – от 180 до 475 рублей за упаковку.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество – гидрохлорид миансерина. Вспомогательными веществами выступают кремния диоксид, калия дигидрат, стеарат магния, кукурузный крахмал, очищенная вода. Оболочка из гипромелозы и целлозы.
Выпускается в форме таблеток по 10, 30 и 60 мг миансерина. Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, с риской посередине. В одном полимерном блистере десять таблеток, два блистера в картонной упаковке.
Противопоказания
Миасер не назначается при тяжелой дисфункции печени, а также при выраженных маниакальных синдромах и состояниях.
Применение
Принимают внутрь, запивая водой. Минимальные терапевтические дозировки устанавливаются лечащим врачом, максимальная дозировка – 90 мг. Принимают перед сном, эффект развивается через три часа после приема. Может быть разделен на несколько приемов в сутки.
Запрещено совмещать препарат с алкоголем из-за того, что Миасер усиливает действие алкоголя на организм.
Побочные эффекты
Возможны изменения в качественном составе крови – агранулоцитоз, гранулоцитопения. Может отмечаться увеличение массы тела, гипомания, длительный седативный эффект. В данном случае снижение концентрации препарата не устранит седативный эффект, но снизит эффективность препарата.
Возможны такие реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, как брадикардия, желудочковая тахикардия, артериальная гипотензия. Могут наблюдаться такие реакции, как гепатит, желтуха, повышение концентрации печеночных ферментов. Среди прочих нежелательных явлений: экзантема кожи, артралгия, отечность конечностей.
Цена
Купить Миртазапин можно по рецепту от врача. Средство хранится в сухом темном прохладном месте, без доступа детей, в течение двух лет с даты производства. Его можно заказать в каталоге аптеки или купить в интернет-магазине. Примерная стоимость препарата по Москве составит:
Разновидность таблеток (концентрация активного вещества, количество штук в упаковке) | Интернет-цена в рублях | Аптечная стоимость в рублях |
45 мг 30 шт. | 719 | 740 |
30 мг 30 шт. | 655 | 680 |
15 мг 30 шт. | 590 | 620 |