Экселон – препарат (раствор), соответствует группе психоаналептики. Важные особенности из инструкции по применению:
Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку
- Продается только по рецепту врача
- При беременности: с осторожностью
- При кормлении грудью: противопоказан
- В детском возрасте: с осторожностью
- При нарушениях функции печени: противопоказан
- При нарушении функции почек: можно
Состав и форма выпуска Экселона
Экселон выпускают в двух лекарственных формах:
- Непрозрачные капсулы, содержащие активный компонент – ривастигмин в дозировке 1,5 мг, 3 мг, 4,5 мг или 6 мг. Дополнительные компоненты: коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, гипромеллоза. В блистерах по 14 капсул.
- Желтый раствор для внутреннего применения, содержащий активное вещество – ривастигмин 2 мг. Дополнительные компоненты: безводная лимонная кислота, бензоат натрия, цитрат натрия, очищенная вода, желтый хинолин WS, дигидрат порошок. Во флаконах из темного стекла по 50 мл.
Как накладывать?
В каждой упаковке препарата содержится инструкция по применению «Экселона», регламентирующая тонкости его использования. Здесь по шагам описано, как лечиться пластырем. Сперва упаковку вскрывают (для этого есть специальная линия) и изымают предмет. Едва вынув из плотно закрытого пакета, нужно сразу использовать изделие. Нельзя ни сгибать, ни нарушать целостность. На липкой стороне присутствует пленка. Ее удаляют только с одной половины предмета, не касаясь липких зон, и крепят предмет на спину, грудину, плечо. Затем удаляют остатки пленки и прижимают пластырь к коже рукой несколько секунд. Необходимо проверить, насколько плотно прилегают края пластыря. Если в этом есть нужда, уже после закрепления изделия на нем обычной ручкой записывают дату и время нанесения.
Если в течение использования днем пластырь внезапно отклеится, необходимо поменять экземпляр на новый. На следующий день в стабильное время вновь меняют предмет на новый. Инструкция по применению «Экселона» уточняет, что снять изделие довольно просто – нужно просто потянуть за краешек. Предмет быстро и без проблем снимется. Сняв его, сгибают липкими частями друг к другу, сжимают, вкладывают в упаковку и выбрасывают туда, где пластырь не найдут дети или животные. Необходимо учитывать, что на поверхности иногда остается незначительное количество активного компонента, потенциально опасного. Пластырь предназначен для пожизненного использования и применяется для замедления прогресса деменции. Правильное применение помогает дольше сохранить способность человека контактировать с миром и общаться с людьми.
Фармакологическое действие
Согласно инструкции Экселон является селективным ингибитором ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга. Препарат применяют для лечения болезни Альцгеймера, а также для лечения деменции при болезни Паркинсона. Применение ривастигмина тормозит разрушение ацетилхолина, вырабатываемого нейронами. Кроме того, ривастигмин повышает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, что в существенной степени улучшает холинергическую нервную передачу.
Экселон по отзывам оказывает положительное действие в случае снижения когнитивных функций, вызванных нехваткой ацетилхолина, в частности при деменции, вызванной болезнью Альцгеймера или болезнью Паркинсона.
Помимо этого, есть доказательства, что применение препарата замедляет формирование амилоидных бляшек, которые являются главным патологическим признаком болезни Альцгеймера.
Тонкости использования
Поставляющий в организм больного ривастигмин пластырь не следует каждый день крепить в одну и ту же точку. Желательно выбрать несколько подходящих зон и чередовать их. Повторно на ту же зону пластырь крепят только через 14 дней после предыдущего использования на этой части. В целом, как считают доктора, пациент должен выработать привычку пользоваться изделием. Это значительно упростит процесс лечения и для больного, и для помогающих ему близких, сиделок.
Нельзя применять пластырь, если больной получает иные медикаменты с холиномимическим эффектом, антихолинергические. Если доктор выписывает пластырь, необходимо сообщить ему обо всех лекарствах, уже используемых пациентом. Если использующему пластырь в скором времени будут проводить операцию, нужно сообщить лечащему врачу о факте применения трансдермальной системы. Содержащиеся в пластыре соединения способны усилить воздействие некоторых мышечных релаксантов, используемых для анестезии.
Противопоказания
Экселон противопоказан:
- при гиперчувствительности к активному или дополнительным компонентам препарата;
- в возрасте до 18 лет;
- при тяжелых нарушениях функции печени.
По отзывам Экселон следует применять с осторожностью при:
- нарушениях проводимости (AV-блокада, синоатриальная блокада);
- предрасположенности к обструкции мочевыводящих путей;
- бронхиальной астме или другими заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.
Не рекомендуется назначать Экселон одновременно с другими холиномиметиками.
Следует знать
В инструкции по применению пластыря «Экселон» производитель упоминает, что при легкой и средней степени деменции наблюдается значительное улучшение когнитивной функциональности. Проводились исследования, доказавшие особенный эффект при заболевании Альцгеймера, оцененном в 10-20 баллов по шкале исследования психического статуса. Улучшение наблюдалось действительно большое, распространялось на способность говорить, помнить и быть внимательным. Препарат повышает функциональный статус человека и позволяет ему быть активнее в повседневности. На фоне длительного получения лекарства тяжесть течения болезни ослабевала. Поведенческие нарушения и психические проявления, обусловленные болезнью, становятся не столь выраженными. Это особенно заметно при анализе склонности больного к плаксивости. Кроме того, больного реже преследуют галлюцинации.
Способ применения Экселона и режим дозирования
Согласно инструкции Экселон применяют внутрь дважды в сутки – во время завтрака и ужина.
Начальная дозировка Экселона, как правило, составляет 1,5 мг дважды в сутки. Если пациенты имеют повышенную чувствительность к действию холинергических лекарственных средств, рекомендуется установить начальную дозировку в размере 1 мг дважды в сутки.
Если после двухнедельной терапии у пациента не наблюдалось никаких побочных действий от препарата, дозировку можно увеличивать до 3 мг дважды в сутки. При хорошей переносимости и этой дозировки, ее увеличивают сначала до 4,5 мг, а после – до 6 мг дважды в сутки. Интервал после каждого увеличения дозировки не должен быть менее двух недель.
Поддерживающая дозировка Экселона составляет от 1,5 до 6 мг дважды в сутки. Максимальная дозировка составляет по 6 мг дважды в сутки.
Если перерыв в приеме Экселона составил несколько дней, то начинать принимать его снова необходимо с минимальной дозировки, дабы избежать риска появления нежелательных побочных явлений.
Как пользоваться?
Содержащий ривастигмин пластырь необходимо использовать по назначению врача. Предмет крепят на чистый участок кожи, не имеющей повреждений. Необходимо выбрать зону, на которой нет или почти нет волос. Оптимальные участки – грудина, спина снизу или сверху, плечо. Желательно выбирать зоны, не контактирующие с одеждой плотно. Запрещено пользоваться лосьонами и другими косметическим продуктами для кожных покровов рядом с пластырем. В противном случае изделие может открепиться. Нельзя приклеивать его на покрытые высыпаниями зоны или участки красноты, раздражения. Пластырь не крепят на поврежденные покровы.
Нельзя пользоваться пластырем под прямым солнечным облучением. Запрещено пользоваться им в сауне. В общем случае водные процедуры не влияют на способность пластыря оставаться в стабильном положении на теле. Можно носить пластырь под одеждой для купания, но необходимо каждый раз специально проверять, на месте ли предмет. Через сутки после закрепления изделие снимают и меняют на новое. Очень важно соблюдать стабильное время замены. В один момент на теле человека может быть только один пластырь.
Побочные действия Экселона
По отзывам Экселон вызывает следующие побочные явления:
- Система пищеварения: рвота, тошнота, потеря аппетита, понос, диспепсия и боли в животе, панкреатит легкой степени тяжести, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, язва желудка и 12-перстной кишки, изменения в лабораторных показателях функции печени.
- Центральная нервная система: головная боль, головокружение, тремор, сонливость, ажитация, депрессия, бессонница, спутанность сознания, галлюцинации, обморок, судороги.
- Сердечно-сосудистая система: выраженное повышение артериального давления, аритмия, инфаркт миокарда, стенокардия.
- Кожные проявления: кожная сыпь, повышенная потливость.
- Прочие побочные явления: астения и повышенная утомляемость, снижение массы тела, случайные падения, общее недомогание.
Кинетические параметры
Пластырь «Экселон» (9,5 мг и другие формы выпуска) поставляет в организм ривастигмин. При использовании трансдермальной системы процессы всасывания сравнительно медленные. После применения первой дозы средства длительность достижения заметной при лабораторных исследованиях концентрации в кровеносной системе – от получаса до вдвое большего времени. Максимальная концентрация достижима за 10-16 часов. Когда достигнуто максимальное значение, показатель начинает медленно снижаться. Это происходит весь оставшийся от 24 часов временной промежуток. Первое время после смены пластыря на новый концентрация все еще снижается. Это длится около 40 минут – в течение этого периода элиминация вещества активнее его всасывания. Затем цикл повторяется. Максимальная концентрация при повторном использовании достигается в среднем за восемь часов.
В равновесном состоянии минимальная концентрация составляет в среднем половину максимальной. Это значительно отличается от параметров, наблюдаемых при пероральном использовании препарата. Если больной получает ривастигмин внутрь, содержание вещества в плазме между поступлениями средства почти нулевое.
Передозировка
В большинстве случаев передозировка Экселоном по отзывам не сопровождается какими-либо клиническими проявлениями и не требует отмены препарата.
Симптомы при передозировке следующие:
- выраженное повышение АД;
- рвота, тошнота;
- понос;
- галлюцинации.
В случаях передозировки рекомендовано не принимать препарат на протяжении последующих суток. Если передозировка сопровождается рвотой и тошнотой, необходимо применить противорвотные средства.
Аналоги средства
Описание препарата
Болезнь Альцгеймера — это патология нервной системы, одна из самых распространённых форм деменции. Другими словами, этот недуг называют «старческое слабоумие» и в большинстве случаев оно начинает развиваться у пожилых людей в возрасте более 50 лет, хотя существуют и более ранние случаи диагностирования болезни.
Лекарственное средство под названием ТТС «Экселон» встречается как в инъекционной форме, так и в таблетированной, а также в виде пластырей. В сравнении с другими формами выпуска пластырь обладает гораздо меньшим количеством нежелательных побочных эффектов, а также во время исследований было отмечено, что эта форма обладает меньшей частотой возникновения негативных последствий.
Пластырь «Экселон» является своего рода трансдермальной терапевтической системой (ТТС). Главное действующее вещество лекарства называется ривастигмин. Пластырь именно за счёт него производит ингибирование фермента холинестеразы внутри клеток головного мозга пациента. Во время ношения пластыря лекарственный компонент постепенно проникает в организм и происходит временное блокирование ферментов бутирилхолинэстеразы и ацетилхолинэстеразы за счёт их селективного подавления.
Действующее вещество препарата функционирует в организме примерно около 9 часов, а затем ферменты начинают возвращаться к своим исходным показателям. В аптеках можно приобрести пластыри, которые содержат 9, 18 и 27 миллиграмм основного компонента. Пластырь обладает округлой формой, белый, с подложкой бежевого оттенка. Площадь основной контактной поверхности примерно около пяти квадратных см. К вспомогательным веществам препарата относятся альфа-токоферол, метилметакрилат, бутилметакрилат, акриловый сополимер, силиконовый сополимер и силиконовое масло, находящиеся непосредственно на клеящих слоях пластырей.
Взаимное влияние
Активный ингредиент пластыря «Экселон» способен корректировать эффективность ряда фармакологически активных веществ. Это вынуждает ответственно относиться к составлению комбинированного терапевтического курса. Ривастигмин корректирует работоспособность холинергических структур. Необходимо избегать сочетания с холиномиметиками. Если возникает нужда в сочетании с антихолинергическими лекарствами, врач обязательно анализирует разнонаправленность препаратов. Возможен рост влияния миорелаксантов на фоне получения ривастигмина.