Не всегда человек способен справиться с психическими проблемами самостоятельно, ведь данные процессы протекают на биохимическом уровне, а изменения в поведении являются уже их следствием. Врачи зачастую используют медикаментозное лечение с помощью антидепрессантов, способных избирательно ингибировать обратный нейрональный захват серотонина.
Одним из таких средств является препарат «Серлифт». С его помощью лечат депрессивное расстройство, панические и обсессивно-компульсивные нарушения, стрессовые состояния, болевые реакции.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Серлифта – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и выгравированной надписью «50» (таблетки в дозе 50 мг) или «100» (таблетки в дозе 100 мг) – на другой (по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 1 или 3 блистера; по 14 шт. в блистере, в пачке картонной 1 или 2 блистера).
Активное вещество: сертралин (в форме гидрохлорида), в 1 таблетке – 50 или 100 мг.
Вспомогательные компоненты: гипроллоза -L, целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 101 и Авицель PH 102), кальция гидрофосфат, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, вода очищенная.
Состав оболочки: вода очищенная, краситель опадрай белый OY-S-58910 (макрогол 400, титана диоксид, тальк, гипромеллоза).
Аналоги
Впервые вещество сертралин было использовано американской для производства медикаментов под торговым названием «Золофт» и «Люстрал», которые широко применялись для лечения депрессивных расстройств. Позже в разных странах были созданы генерические медикаменты по подобию оригинальных таблеток.
У препарата «Сертралин» аналоги в своем составе имеют одинаковую дозировку активного вещества. Это обуславливает одинаковое действие, показания к применению и переносимость.
Израильский медикамент «А-Депресин», производимый в двух дозировках, в своем составе содержит по 50 и 100 мг сертралина.
Еще одним подобным средством являются таблетки «Адьювин», выпускаемые австрийским предприятием «Ланнахер Хейльмиттель ГмбХ». Дозирование и остальные характеристики совпадают с описанием медикамента «Серлифт». Аналоги могут иметь дополнительную дозу, которой нет в препарате сравнения, например, 25 мг. Это позволяет принимать лекарство без деления таблетки пополам.
Примером может служить турецкое лекарство «Дебитум-Сановель» производства «Сановель Иляч Санаи ве Тиджарет А.Ш.». Выпускается оно в трех дозировках: по 25, 50 и 100 мг вещества сертралин. Аналоги обычно взаимозаменяемы.
К синонимам можно отнести лекарство «Асентра» предприятия «КРКА, д.д., Ново место» (Словения) и таблетки «Депралин», выпускаемые польской .
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Сертралин относится к группе антидепрессивных препаратов и является производным нафтиламина. Это селективный ингибитор обратного захвата серотонина, усиливающий влияние последнего на организм и незначительно действующий на обратный захват дофамина и норэпинефрина. При применении в терапевтических дозах Серлифт препятствует захвату серотонина, осуществляющемуся в тромбоцитах человека.
Угнетение активности обратного захвата серотонина активизирует серотонинергическую передачу, что обуславливает последующее ингибирование адренергической активности, центром которой является голубоватое место (locus ceruleus). Действующее вещество Серлифта также уменьшает возбуждение серотониновых нейронов, локализованных в области шва (находящихся на средней линии продолговатого мозга), результатом чего становится первоначальное повышение активности голубоватого места, в дальнейшем приводящее к снижению активности пресинаптических α2-адренорецепторов и постсинаптических β-адренорецепторов.
Прием Серлифта не провоцирует развитие лекарственной зависимости. Не обнаружены признаки кардиотоксического и м-холинблокирующего действия при его применении. Сертралин не повышает активность симпатической нервной системы и не обладает сродством к ГАМК-, м-холино-, адрено-, гистаминовым, дофаминовым, бензодиазепиновым или серотониновым рецепторам, а также не является ингибитором моноаминоксидазы (МАО).
В отличие от лечения трициклическими антидепрессантами, при назначении Серлифта пациентам с обсессивно-компульсивными расстройствами (навязчивыми состояниями) или депрессией у них не отмечается увеличение массы тела. Первый эффект от курса терапии антидепрессантом становится заметен уже через 7 дней после начала приема, а полный – примерно через 2–4 недели.
Фармакокинетика
Степень абсорбции сертралина достаточно высока, но этот процесс протекает медленно. Максимальная концентрация вещества в плазме крови регистрируется через 4,5-8,4 часа после перорального приема. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови устанавливается в течение недели при условии ежедневного однократного приема. Употребление пищи увеличивает биодоступность активного компонента приблизительно на 25%, однако время достижения максимальной концентрации при этом уменьшается.
Сертралин связывается с белками плазмы крови на 98%. Объем распределения превышает 20 л/кг. Вещество интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, участвуя в процессах N-деметилирования. Основным метаболитом является N-десметилсертралин, обладающий меньшей фармакологической активностью по сравнению с исходным соединением. Метаболиты экскретируются через почки и кишечник в равных количествах. Примерно 0,2% сертралина выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения препарата варьирует от 22 до 36 часов, на его значение пол или возраст пациента не влияет. Для N-десметилсертралина данный показатель равен 62–104 часа.
Площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) и период полувыведения увеличиваются у больных с дисфункцией печени. При постоянном применении сертралина у пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические показатели вещества независимо от ее степени остаются неизменными.
Сертралин определяется в грудном молоке. Сведения о его способности преодолевать гематоэнцефалический и плацентарный барьеры отсутствуют.
Сертралин не выводится посредством диализа.
Мнение пациентов
Отзывы о продукте от самих пациентов немногочисленны, но в большинстве своем положительны. Потребители отмечают эффективность лекарства в борьбе с различными формами депрессий, удобство его применения, отсутствие побочных эффектов при соблюдении правил терапии. При всей своей результативности антидепрессант не является самым дорогим в своей группе, что также считается его плюсом.
Из минусов пациенты отмечают тот факт, что средство можно приобрести далеко не в каждой аптеке. К счастью, у него есть немало синонимов, что избавляет от этой проблемы. Еще одним негативным моментом считается необходимость отказываться от вождения автомобиля на время лечебного курса. Состав вызывает заметное снижение концентрации внимания, но это быстро проходит после окончания терапии.
Под влиянием сертралина меняются концентрации Диазепама в плазме крови.
Противопоказания
- эпилепсия в период обострения;
- детский возраст до 6 лет;
- период беременности и лактации;
- совместное применение триптофана, фенилфлурамина, пимозида;
- одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы, а также в течение 14 дней до их назначения или после их отмены;
- повышенная чувствительность к компонентам таблеток Серлифт.
С осторожностью:
- детский возраст;
- почечная и/или печеночная недостаточность;
- эпилепсия вне стадии обострения и в анамнезе;
- маниакальные состояния;
- органические заболевания головного мозга, включая задержку умственного развития;
- снижение массы тела.
Инструкция по применению Серлифта: способ и дозировка
Таблетки Серлифт следует принимать внутрь 1 раз в сутки (утром или вечером). Прием пищи на эффективность препарата не влияет.
Взрослым при депрессии и обсессивно-компульсивном расстройстве назначают по 50 мг/сутки. Если эффект отсутствует, дозу постепенно (на 50 мг в неделю) увеличивают до 200 мг. В некоторых случаях в первые 1-2 дня врач может назначить по 25 мг/сутки. Для достижения стойкого результата может потребоваться 8–12 недель лечения.
Взрослым при панических и посттравматических стрессовых расстройствах в начале лечения назначают по 25 мг/сутки. Далее в течение 1 недели суточную дозу увеличивают до 50 мг. Если эффекта недостаточно, дозу продолжают постепенно (на 50 мг в неделю) увеличивать до 200 мг/сутки. Улучшение состояния обычно отмечается спустя 7 дней после начала терапии, однако полного терапевтического эффекта удается достичь в течение 2–4 недель регулярного приема Серлифта.
Для длительной поддерживающей терапии Серлифт назначают в минимальной эффективной дозе. В зависимости от эффекта ее в последующем корректируют.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени уменьшают дозу препарата либо увеличивают интервалы между приемами.
Рекомендуемые дозы для детей с обсессивно-компульсивным расстройством:
- дети 6–12 лет: начальная доза – 25 мг/сутки, при необходимости через 7 дней дозу увеличивают до 50 мг;
- подростки 13–17 лет: начальная доза – 50 мг, далее при необходимости ее постепенно (на 50 мг в неделю) повышают до максимально допустимой суточной дозы 200 мг. При назначении дозы более 50 мг/сутки следует учитывать, что у подростков масса тела, как правило, меньше чем у взрослых, поэтому требуется тщательный врачебный контроль, чтобы вовремя выявить первые признаки передозировки и отменить Серлифт.
Для достижения хорошего результата может потребоваться 8–12 недель лечения.
Какие заболевания поддаются терапии
Медикамент лечит и предупреждает депрессивное расстройство разного происхождения и степени тяжести, начиная от легкой формы и заканчивая тяжелой стадией, включая чувство тревоги и суицидальные попытки.
Эффективно средство в отношении невротической и соматоформной депрессии, при которой падает настроение, утрачивается интерес и удовольствие, снижается энергичность, активность, повышается утомляемость. К дополнительным признакам относят сниженную сосредоточенность и внимание, самооценку и отсутствие уверенности в своих силах.
Препарат «Серлифт» инструкция по применению рекомендует использовать при симптомах, которые связаны с посттравматическим стрессовым расстройством. Характеризуется оно психологическим состоянием, возникающим под действием психотравмирующей ситуации. Заболевание обычно имеет длительное течение с латентным периодом, а срок проявления длится от полугода до 10 лет.
Препаратом лечат компульсивно-обсессивные расстройства, связанные с навязчивыми идеями. Непонятное стремление приносит больному неудобства в социальном и индивидуальном функционировании.
Применение возможно при терапии панического расстройства с присутствием агорафобии. Такие нарушения проявляются необъяснимым и мучительным приступом тяжёлого тревожного состояния, который сопровождается чувством страха и вегетативными изменениями. Люди с агорофобией боятся лишиться помощи в различных обстановках, находясь в глубоком одиночестве и в обществе. Данное расстройство дезадаптирует больного в незнакомом месте и не позволяет выходить из дома.
Данный препарат устраняет тревогу, которая характеризуется смутным, неприятным эмоциональным состоянием. Больной человек все время чувствует неблагоприятное развитие ситуации, страх, напряжение и беспокойство без всякого повода. Таблетками на основе сертралина возможно вылечить нервную анорексию, булимию и хронический болевой синдром.
При первом заболевании нарушается пищевое поведение, особенно в подростковом возрасте у девочек. Они стремятся соблюдать строгие диеты, приводящие к опасному и резкому похудению. Наблюдается боязнь набрать лишние килограммы и страх перед избыточным весом.
Нервную булимию можно распознать по эпизодическому неконтролируемому потреблению пищи повышенной жирности, после которого пациент специально вызывает рвотный рефлекс или принимает слабительные препараты для быстрого выведения съеденных продуктов. Такие действия могут привести к язвенным повреждениям желудка, внутреннему кровотечению, состоянию пониженного уровня сахара в крови, нарушению работы почек, сбою ритма сердца, аменорее и падению давления.
К болевому синдрому относят реакцию организма, которая характеризуется рефлекторными перестройками работы внутренних органов, безусловными двигательными рефлексами и усилиями для избавления от фактора боли.
Побочные действия
- со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, головокружение, тревога, головная боль, мания, гипомания, нарушения движения (экстрапирамидные симптомы, изменение походки), гипестезия, парестезии, акатизия, психомоторное возбуждение, галлюцинации, тремор, агрессивность, амнезия, деперсонализация, психоз, симптомы депрессии, панические реакции, нервозность, зевота, судороги, серотониновый синдром;
- со стороны органов чувств: нарушение зрения;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу или гиперемия кожи, тахикардия, постуральная гипотензия;
- со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия;
- со стороны мочевыделительной системы: задержка или недержание мочи;
- со стороны обмена веществ и эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипонатриемия (синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона);
- со стороны системы кроветворения: пурпура, кровотечения (в т. ч. носовое), тромбоцитопения;
- со стороны половой системы: галакторея, дисменорея, нарушение половой функции (снижение потенции и/или либидо, задержка эякуляции, аноргазмия);
- со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, экхимозы, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции; редко – фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – сухость во рту, повышение аппетита (возможно, вследствие устранения депрессии), спазмы в желудке или животе, диарея, метеоризм или боли в животе, тошнота, рвота, анорексия;
- со стороны гепатобилиарной системы: редко – желтуха, гепатит, панкреатит, асимптоматическое повышение активности печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы), печеночная недостаточность;
- другие: редко – недомогание, повышенное потоотделение, синдром отмены.
Передозировка
Даже при приеме Серлифта в высоких дозах передозировка препарата не сопровождается тяжелыми симптомами. Однако при его сочетании с этанолом или другими препаратами возможно развитие тяжелой интоксикации.
Передозировка Серлифта в некоторых случаях приводит к возникновению серотонинового синдрома. Его начальные проявления выражаются в таких нарушениях работы центральной нервной системы (ЦНС) как нарушение координационных проб, экстрапирамидные симптомы (к которым относят гиперрефлексию, тремор, мышечный тонус, неусидчивость, дезориентацию), а также миоклонические подергивания, возникающие сначала в стопах, а затем распространяющиеся по всему телу, и таких расстройствах желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) как диспепсия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, спазмы в животе. При ухудшении состояния наблюдается маниакальноподобное состояние. Финальная стадия интоксикации схожа со злокачественным нейролептическим синдромом: сальность лица, маскообразное лицо, профузный пот, лихорадка.
Специфические антидоты у сертралина отсутствуют. Необходимо проведение интенсивной поддерживающей терапии и постоянный мониторинг жизненно важных функций организма. Провокация рвоты не рекомендуется. Прием активированного угля может оказаться более эффективным по сравнению с промыванием желудка. Также следует обеспечить проходимость дыхательных путей. Сертралин отличается большим объемом распределения, поэтому форсированный диурез, переливание крови или проведение гемоперфузии/диализа не дают желаемого результата.
Особые указания
Нет достаточного опыта применения сертралина у пациентов, подвергающихся электросудорожной терапии.
В связи с риском суицидальных попыток пациенты с депрессией должны находиться под строгим контролем до тех пор, пока не наступит значительное улучшение состояния в результате проводимой терапии.
Женщинам детородного возраста, получающим Серлифт, следует применять надежные методы контрацепции.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Серлифт может вызывать нарушения психомоторных функций, поэтому во время лечения рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и/или быстроты психофизических реакций.
Отзывы
О препарате «Серлифт» отзывы можно услышать в основном положительного характера. Многие пациенты отмечают, что принимают таблетки на основе сертралина для лечения депрессивного состояния и панических атак. Его также часто назначают при тяжелых психических нарушениях и повышенном эмоциональном состоянии, нарушении сна. Несмотря на возможные нежелательные реакции, препарат многим помогает справиться с проблемами и возвращает радость жизни, делая ее более яркой.
Некоторые пациенты самостоятельно перестали принимать таблетки «Серлифт», ссылаясь на постоянное ощущение угнетенного состояния. В инструкции по применению имеются указания о побочных эффектах, связанных с подавлением нервной системы, появлением галлюцинаций, навязчивой идеи и бессонницы. Имеются случаи проявления аллергических реакций, которые сопровождаются отеками, воспалительными реакциями и зудом кожных покровов. Однако в большинстве случаев пациенты довольны проводимым лечением с применением такого препарата, как «Серлифт».
Применение при беременности и лактации
Адекватные и хорошо контролируемые исследования безопасности применения сертралина у беременных женщин не проводились, поэтому назначение Серлифта допустимо только в случаях, когда потенциальная польза лечения для матери существенно превышает возможные риски для плода.
Неизвестно, выделяется ли активный компонент Серлифта с грудным молоком. По этой причине не следует принимать лекарственное средство в период лактации. Согласно результатам отдельных исследований, у грудных детей, матери которых в период лактации получали сертралин, его содержание в плазме крови незначительно или оказывается ниже предела определения, в то время как концентрации вещества в грудном молоке превышают таковые в крови матери.
В ходе экспериментальных исследований не обнаружено мутагенное или тератогенное действие сертралина. Однако при приеме в дозах, примерно в 2,5-10 раз превышающих максимально допустимые суточные, препарат приводил к задержке оссификации костной ткани плода, вероятно, вследствие воздействия на организм матери. При введении сертралина в дозах, приблизительно в 5 раз превышающих максимальные терапевтические, отмечается снижение выживаемости новорожденных.
Цена
Если сравнивать стоимость оригинального средства «Золофт» и генерических лекарств, то видна заметная разница. На препарат «Серлифт» цена за таблетки по 100 мг (в упаковке 28 штук) составляет от 795 рублей. Оригинальное лекарство в такой же дозировке и количестве будет стоить от 1150 рублей.
Меньшую дозу препарата «Серлифт» (таблетки 50 мг) в количестве 28 штук можно купить за 600 р., тогда как сниженную дозу медикамента «Золофт» (таблетки 50 мг) в аптеках продают за 900 рублей. Прежде чем решать, каким лекарством лечиться, стоит посоветоваться с лечащим врачом, у которого имеется информация о преимуществах того или иного средства.
Лекарственное взаимодействие
- нестероидные противовоспалительные препараты и ацетилсалициловая кислота: возрастает риск кровотечения;
- ингибиторы моноаминоксидазы: возникают тяжелые осложнения, возможно развитие серотонинового синдрома (такую комбинацию противопоказано применять одновременно и в течение 14 дней после отмены одного из препаратов);
- производные кумарина: отмечается значительное увеличение протромбинового времени (при применении данной комбинации необходимо контролировать протромбиновое время в начале приема Серлифта и после его отмены);
- циметидин: в значительной степени снижается клиренс сертралина;
- препараты лития: возрастает риск возникновения тремора;
- суматриптан: возникают слабость, нарушение координации движений, гиперрефлексия (при сочетанном назначении препаратов следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента);
- толбутамид: снижается его клиренс (необходимо контролировать уровень глюкозы в крови).
Сертралин несовместим с фенифлурамином, триптофаном, этанолом.
В случае замены одного ингибитора обратного захвата серотонина на другой нет необходимости в «периоде отмывания», однако следует соблюдать осторожность.
В связи с тем, что сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени, при его одновременном применении с антипирином в дозе 200 мг уменьшается период полувыведения последнего, хотя отмечается это только в 5% случаев.
Комбинированное применение сертралина с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, требует врачебного наблюдения.
При сопутствующем применении лекарственных средств, которые метаболизируются изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450 (дезипрамина, антиаритмических препаратов 1С класса (пропафенона, флекаинида), трициклических антидепрессантов), Серлифт следует назначать в более низких дозах. После его отмены может потребоваться повышение доз указанных препаратов.