Эсциталопрам | |
Escitalopramum | |
Эсциталопрам | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (1S)-1-[3-(диметиламино)пропил]-1-(4-фторфенил)-3H-2-бензофуран-5-карбонитрил |
Брутто-формула | C₂₀H₂₁FN₂O |
Молярная масса | 324,391943 г/моль |
CAS | 128196-01-0 |
PubChem | 146570 |
DrugBank | APRD00683 |
Классификация | |
Фармакол. группа | Антидепрессанты[1] |
АТХ | N06AB10 |
МКБ-10 | 32., 33., 41.041.0, 41.141.1 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 80 % |
Метаболизм | в печени, изоферментами CYP2C19, CYPЗA4, CYP2D6 |
Период полувывед. | 30 ч. |
Экскреция | в основном — почки, печень |
Лекарственные формы | |
таблетки, покрытые оболочкой | |
Другие названия | |
Лексапро, Ленуксин, Мирацитол, Санципам, Селектра, Ципралекс, Элицея, Эйсипи | |
Эсциталопрам на Викискладе |
Эсциталопра́м — лекарственное средство, антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Эффективен в отношении пациентов с депрессией, одновременно страдающих поздней дискинезией, в отличие от трициклических антидепрессантов, усугубляющих это состояние. Применяется также при лечении тревожных, панических, тревожно-фобических, обсессивно-компульсивных и прочих расстройств высшей нервной деятельности пограничного типа. Также используется как препарат, уменьшающий потребление спиртного у больных алкоголизмом[2].
Состав и действие лекарства
Основным действующим веществом «Эсциталопрама» является эсциталопрама оксалат. Содержание основного вещества может составлять 5-20 мг. Таблетки двояковыпуклые, сверху имеют пленочную оболочку.
«Эсциталопрам» является антидепрессантом. В синаптической щели увеличивает концентрацию нейромедиатора. В конечном счете не связывается с дофаминовыми альфа-адренергическими, гистаминовымибензодиазепиновыми серотониновыми м-холинорецепторами и опиатными рецепторами.
С начала приема препарата антидепрессивный эффект можно наблюдать только через пару недель. Максимальный результат в терапии депрессивных состояний достигается через несколько месяцев.
«Эсциталопрам» хорошо всасывается в пищеварительном тракте, на этот процесс не оказывает влияния прием пищи. Биодоступность составляет 80%. Максимальная концентрация вещества после однократного применения достигается через 5 часов. При регулярном приеме лекарственного средства равновесная концентрация установится через 7 дней.
Расщепление происходит в печени, при этом участвует изофермент CYP2C19, частично изофермент CYP3A4 и CYP2D6. Выводится почками, с мочой и отчасти печенью. У людей с нарушенной функцией почек выведение «Эсциталопрама» существенно замедляется. Необходимо подходить к терапии осторожно лицам с имеющейся тяжелой формой почечной недостаточности.
Конечный период полувыведения равен 27-32 часа.
Примечания
- Эсциталопрам. Реестр лекарственных средств . РеЛеС.ру (20.12.2005). Проверено 1 февраля 2010. Архивировано 16 апреля 2012 года.
- Citalopram — Compound Summary. PubChem . The National Library of Medicine (09.08.2005). Проверено 1 февраля 2010. Архивировано 16 апреля 2012 года.
- Колюцкая Е. В., Стась С. Ю. Эсциталопрам в терапии панического расстройства // MEDI.RU — Подробно о лекарствах. — 2009.
- ↑ 12Dyer O. Lundbeck broke advertising rules. (англ.) // BMJ (Clinical research ed.). — 2003. — Vol. 326, no. 7397. — P. 1004. — DOI:10.1136/bmj.326.7397.1004. — PMID 12742919. [исправить]
- Andrea Cipriani, Toshiaki A Furukawa, Georgia Salanti, and other. Comparative efficacy and acceptability of 12 new-generation antidepressants: a multiple-treatments meta-analysis (англ.) // The Lancet. — 2009. — 29 January. — DOI:10.1016/S0140-6736(09)60046-5.
- Cipriani A, Santilli C, Furukawa TA, Signoretti A et al. Escitalopram versus other antidepressive agents for depression // Cochrane. — 15 April 2009.
- Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Эсциталопрам , флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС» , «Искать ТКФС» . Обращение лекарственных средств . ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (26.11.2009). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 1 февраля 2010. Архивировано 22 августа 2011 года.
- Справочное руководство по психофармакологическим и противоэпилептическим препаратам, разрешённым к применению в России / Под ред. С. Н. Мосолова. — 2-е, перераб. — М.: «Издательство БИНОМ», 2004. — 304 с. — 7000 экз. — ISBN 5-9518-0093-5.
- Пужинский С. Фармакотерапия депрессивных состояний // Депрессии и коморбидные расстройства / Под ред. Смулевича А.Б.. — М., 1997.
Кому назначают «Эсциталопрам»?
Инструкция указывает состояния, при которых назначают препарат «Эсциталопрам»:
- Депрессивные расстройства.
- Генерализованное тревожное расстройство.
- Панические атаки.
Прежде чем начать лечение, необходимо убедиться, что вы не имеете противопоказаний к применению. О них должен знать и лечащий врач.
Постоянный контроль
«Эсциталопрам» инструкция рекомендует принимать под особым контролем при следующих патологиях:
- Сахарный диабет.
- Хронические заболевания почек.
- Расстройства маниакального характера.
- Гипомания.
- Цирроз печени.
- Депрессия с суицидальными попытками.
- Лекарственно неконтролируемая эпилепсия.
- Склонность к кровотечениям.
А также необходимо быть осторожным при совместном использовании с лекарственными средствами, которые:
- Используются при судорожном синдроме.
- Метаболизируются с участием ферментов CYP2C19.
- Провоцируют гипонатриемию.
Торговое название
Может выпускаться под несколькими торговыми наименованиями:
- Седопрам;
- Опра;
- Уморап;
- Циталифт;
- Прам;
- Сиозам;
- Циталорин;
- Ципрамил;
- Цитол;
- Циталек;
- Гидробромид циталопрама.
Инструкция по применению препарата
Принимать таблетки «Эсциталопрам» инструция рекомендует в любое время один раз в день. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.
На первом этапе терапии дозировка должна составлять 0,5 таблетки. По мере привыкания организма к препарату дозу увеличивают. Максимальное количество в сутки составляет 20 мг.
Для пожилых пациентов, которым больше 65 лет, изначально назначается 5 мг. Максимальная дозировка средства «Эсциталопрам» — 10 мг.
Инструкция по применению имеет указания по корректировке дозы для больных с заболеванием почек, печени и других нарушений.
При нарушении работы печени препарат назначают в дозировке 5 мг и в последующем, через 10-14 дней, доза может быть увеличена. Врач повышает дозировку с учетом состояния пациента.
При нарушении работы почек корректировка доз не требуется.
Продолжительность лечения определяет лечащий врач. Периодически он должен оценивать эффективность «Эсциталопрама» для каждого больного индивидуально.
После резкого прекращения применения препарата есть риск развития таких симптомов:
- Раздражительность.
- Головокружения.
- Спутанность сознания.
- Нарушение чувствительности.
- Ступор.
- Гипомания.
Если препарат необходимо отменить, то дозировку снижают постепенно. При этом важно следить за состоянием пациента.
Отзывы
«
Примерно 1.5 года назад у меня обнаружили расстройства вегетативной нервной системы. Лечащий врач выписал множество препаратов, но ни один из них со своей задачей не справился. Месяца 3 тому назад стал принимать Циталопрам. Положительный эффект обнаружился уже к концу 2-го месяца приема. Чувствую себя хорошо, настроение прекрасное, раздражения и приступов паники нет. Особо хочется отметить практически полное отсутствие побочных эффектов. Некоторое время наблюдалась несвойственная мне вялость, но она быстро прошла. Продолжу курс лечения, надеюсь на полное выздоровление в ближайшее время.»
«Препарат вызывает небольшую эйфорию, настроение подымает без явных на то причин. Уже после 1 месяца приема я превратилась в совершенно незнакомого для себя человека, стала общительной, появилось ощущение стабильности, цель в жизни. Циталопрам буквально избавляет от любых страхов. Так, раньше я боялась заговорить первой с незнакомым мне человеком, под воздействием лекарства этот страх исчез. Побочных эффектов не обнаружила, но пока курс приема не окончен и еще неизвестно, как мой организм отреагирует на прекращение лечения.»
«Принимал этот антидепрессант 1.5 года назад, с моей депрессией он в то время справился очень быстро. Сейчас решил вновь повторить курс лечения, но ожидаемой быстрой реакции почему-то нет. Настроение не такое мрачное, как обычно, но и не приподнятое. Раздражения нет, и паника исчезла, что уже огромный плюс. На протяжении многих лет страдаю социальной фобией, использовал для лечения Золофт, но ужасные побочные эффекты заставили отказаться от данного препарата. Циталопрамом доволен, но уж очень он медленно действует.»
«Циталопрам начала принимать после прочтения отзывов, размещенных на форуме. Депрессия у меня давно, практически полностью пропало желание что-либо делать, нет аппетита, хочется спать, но едва забираюсь в кровать, как сон пропадает, в итоге мучаюсь еще и бессонницей.
«Не помогает мне это препарат, хоть врач и говорит, что все мои проблемы надуманы. Депрессия как была, так и осталась, настроение ужасное.
«Принимаю Циталопрам по 5 мг, от большей дозы начинает трясти, сильно болит голова, желудок, тошнит. Ощущение дискомфорта просто колоссальное. Врач рекомендовала ограничиться указанной дозой и повышать ее только после привыкания организма, но не уверена, что подобное скоро наступит.»
«Страдаю от сильных фобий, депрессия незначительная. Психотерапевт назначил Циталопрам, употребляю его утром натощак в количестве 20 мг. После первой же таблетки свело челюсти, сильно заболела голова, и случилось это всего спустя 3-4 часа после приема. Врач выписал альпрозалам, но побочные эффекты не исчезли, послабление незначительно. Пить таблетки продолжаю, так как иного выхода нет, но все же думаю о досрочном прерывания курса.»
«Применение Циталопрама и его аналогов для борьбы с психическими расстройствами и депрессией позволяет избавиться от проблемы в кратчайшие сроки.
Препарат в основе своей безопасен, но случаи негативного воздействия отдельных его составляющих на внутренние органы и организм в целом, не являются редкостью. Прежде чем рекомендовать данный препарат своим пациентам я рекомендую внимательно изучить инструкцию и начинать лечение с малых доз. Если побочные явления не проявятся в первые 2-3 дня после начала терапии, дозировка препарата изменяется в большую сторону. Действующее вещество увеличивает количество вырабатываемого организмом серотонина, что в конечном итоге способствует уменьшению приступов депрессии.»
Возможные побочные проявления
Во время лечения лекарством «Эсциталопрам» инструкция предупреждает о возможном проявлении следующих побочных эффектов:
- Органы пищеварения способны отреагировать тошнотой, диареей, рвотой, изменением аппетита, метеоризмом, запором, нарушением вкусовых ощущений. Часто наблюдаются нарушения в работе печени.
- Со стороны мочеполовой системы органов: импотенция, снижение либидо, нарушение менструального цикла, задержка эякуляции, задержка мочи, галакторея.
- Нервная система: бессонница, тревога, слабость, спутанность сознания, повышенная раздражительность, панические расстройства, головокружения, тремор конечностей, галлюцинации, нарушение зрения, головные боли.
- Органы дыхания могут отреагировать фарингитом, синуситом, ринитом, инфекциями органов дыхания.
- Аллергические проявления: анафилактический шок, отек, зуд, сыпь, повышенное потоотделение.
А так же возможны:
- Быстрая утомляемость.
- Миалгия, боли в мышцах.
- Замедление сердечного ритма.
- Зевота.
- Гипонатриемия.
- Ортостатическая гипотензия.
- Синдром отмены.
При появлении подозрительных симптомов прием препарата стоит отменить и проконсультироваться с лечащим врачом.
Особенности использования
При лечении панических атак в начале приема таблеток «Эсциталопрам» возможно усиление тревоги, поэтому рекомендуют назначать низкие дозы препарата в течение двух недель.
При приеме антидепрессантов, лечении психических расстройств на первых этапах лечения повышается риск суицидальных намерений. Особенно это заметно в возрастной категории 18-24 лет. У лиц старше этот риск не повышается, после 65 лет он заметно снижается.
Во время прохождения терапии антидепрессантами необходимо постоянно осуществлять контроль над поведением пациентов независимо от возраста. В случае необычных изменений поведения, ухудшения клинической картины необходимо срочно информировать врача. При лечении таких пациентов родственников, близких людей врачи должны информировать о возможности появления суицидальных наклонностей.
С большой осторожностью назначают лекарственное средство «Эсциталопрам» больным с манией в анамнезе. В случае наступления маниакальной фазы лечение необходимо прекратить. Нужно постоянно наблюдать за пациентами.
Не было проведено исследований у больных с сердечными заболеваниями.
С осторожностью назначают препарат пожилым пациентам, так как не была до конца изучена безопасность средства для этой категории.
При учащении эпилептических припадков «Эсциталопрам» отменяют.
Осторожно назначают лекарственное средство при наличии сахарного диабета, так как медикаментозное средство может повлиять на концентрацию глюкозы в крови. Возможно, понадобится регулировка дозы.
При беременности препарат могут назначать, если эффект лечения превышает риски для плода. Но исследования на беременных женщинах не проводились. В роли подопытных выступали крысы. Ни при одной из тестируемых доз не было выявлено развития уродства. На новорожденных проводимые испытания показали, что при рождении ребенка резко развивались осложнения, если женщина принимала препарат на последних месяцах беременности. Развивался синдром отмены лекарства у новорожденного.
Кормящим женщинам при приеме лекарства необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Необходимо соблюдать осторожность при приеме с «Эсциталопрамом» других препаратов, оказывающих влияние на функционирование нервной системы.
Запрещено употреблять спиртные напитки при лечении «Эсциталопрамом».
При использовании препаратов, оказывающих психотропное влияние на организм человека, лучше отказаться от вождения автотранспортных средств и работы, требующей повышенного внимания.
«Эсциталопрам» отпускается в аптеке только по рецепту от врача.
CITALOPRAM ЦИТАЛОПРАМ
— краткосрочная психотерапия п а нических атак, страхов, навязчивостей —
— индивидуальная и групповая психотерапия личн о стного роста —
— т ренинги управления тревогой и успешной коммуникации.
www.preobrazhenie.ru — Клиника Преображение – анонимные консультации, диагностика и лечение заболеваний высшей нервной деятельности.
- Если у Вас есть вопросы к консультанту, задайте его через личное сообщение или воспользуйтесь формой »задать вопрос» на страницах нашего сайта.
Так же Вы можете связаться с нами по телефонам:
- 8 495-632-00-65 Многоканальный
- 8 800-200-01-09 Звонок по России бесплатный
Ваш вопрос не останется без ответа!
Мы были первыми и остаемся лучшими!
Здравствуйте! Состояние мое напрямую связанно с комфликтами в семье с мужем. Мы стали чужие . Мы пернстали понимать друг друга. Пропало уважение. Каждый доказывает свое. Перестали жить совместно . Спать. Перестали общатся. Я как то тянулась, он отдалялся. Сейчас я уже отпустила его, он не отпускает. Туда сюда обратно. И жить не хочет, и отпускать не хочет. Завяла себя в тупик. Вот вообщем то во что все вылилось. Года 3 это все длится. Обошла кучу врачей психотерапевтов , кто говорил всд, кто невроз, кто астено невротический синдром, кто психосаматика кто что . Т.к. последнии дни стало совсем тяжеловато , грусно, плачу, нечего не хочется, нет сил, просто ПЛОХО, но если вы у меня спросите почему плохо и где это плохо, я не отвечу. Потому как незнаю, просто плохо. Нервничаю. Суетливая стала. Слабость. Штармит. Пропал аппетит. Похудела. Настроения нет. С утра просыпаюсь и погружаюсь в какую то тоску ;)) . Нечего не радует. Даже лицо какое больное стало. Глаза какие то поникшие , больные. А самое ужасное что мой муж видит что мне плохо, и не разу не протянул мне руку помощи. Говорит бери себя в руки. Начинает приводить мне разные примеры женщин , которых бросали с 3 детьми, и они взяли себя в руки, живут дальше. Вообщем все в этом роде. Чувствую себя одиноко. Без поддержки, внимания и заботы. Вообщем Пошла я к психиатру уже. Думаю там мне точно помогут. Сказал что есть депрессия Прописал циталопрам , сказал что психотерапия семейная очень хорошо помогла бы . Но если муж не согласен , то надо решать как жить. Разводится! Вообщем решать ту проблему из за которой все так произашло.
Вообщем выпила я 10 мг тоесть пол таблетки этого циталопрама. Нечего не почувсьвовала вообще сначало. Прошло часа 2 сейчас как забилось сердце сразу в жар бросило, как то кожа пощипывать стала в облости груди . Руки трясутся очень сильно. Всю трясет . Со зрением что то. Как буд то я под какими то наркотиками . Так и должно быть?
источник
Сочетание с другими лекарствами
Одновременная терапия «Эсциталопрама» с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может вызвать слабость, нарушение координации, гиперрефлексию.
Ингибиторы обратного захвата норадреналина и триптофана совместно использовать не рекомендуют. Если же такая терапия оправдана терапевтическим эффектом, то важно вести постоянный контроль за пациентом в начале лечения и после повышения дозы.
Не следует использовать «Эсциталопрам» с «Линезолидом». Интервал между приемом препаратов должен составлять 14 дней.
Осторожность соблюдать, назначая «Эсциталопрам», инструкция рекомендует при приеме препаратов, оказывающих влияние на процесс свертываемость крови, а также с нестероидными противовоспалительными лекарствами. Есть риск возникновения кровотечений. Сюда можно отнести и совместное использование «Эсциталопрама» с «Дипиридамолом», «Тиклопидином». Если все же прием необходим, то необходимо держать под контролем показатели свертываемости крови.
«Эсциталопрам» и трициклические антидепрессанты, «Мефлохин» при одновременном применении снижают порог судорожной готовности. Есть риск нарушения процесса свертываемости крови.
Также требуется осторожность при одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP2C19. При таком соединении может повышаться кон в крови. Необходимо контролировать состояние пациента, так как возможно проявление побочных реакций.
При одновременном использовании «Эсциталопрама» с «Боцепревиром» снижается концентрация первого. Необходима коррекция дозировки.
Совместно использовать таблетки «Эсциталопрам» инструкция по применению не рекомендует с растительными препаратами, в которые входит зверобой, потому что существенно увеличивается риск развития негативных последствий.
Изучите перед приемом препарата «Эсциталопрам» инструкцию по применению. Отзывы о действии лекарственного средства помогают врачам в назначении лечения.
Свойства
В отличие от рацемата циталопрама, эсциталопрам представлен только S-
изомером ( R- изомер не имеет терапевтического эффекта), что и отражено в названии данного препарата. При этом эсциталопрам, как утверждается, превосходит предшественника по показателям эффективности и переносимости[3], хотя критики оспаривают это утверждение[4]. Ряд независимых обзоров показал отсутствие преимуществ эсциталопрама перед циталопрамом[4]. По физическим свойствам: порошок белого или слегка жёлтого цвета. Легко растворим в метаноле и диметилсульфоксиде, трудно растворим в воде и этаноле.
В сравнительном исследовании, проведённом в 2009 году и опубликованном в журнале The Lancet, среди 12 современных антидепрессантов[комм. 1] наиболее эффективными были признаны миртазапин, эсциталопрам, венлафаксин и сертралин[5]. В том же году был опубликован кокрейновский обзор 22 РКИ, в котором был сделан вывод о преимуществе эсциталопрама с точки зрения эффективности (перед циталопрамом и флуоксетином) и приемлемости (перед дулоксетином), но при этом отмечалось, что результаты исследований могут быть искажены в сторону завышения терапевтического эффекта эсциталопрама по причине спонсорской предвзятости[6].
Признаки передозировки препарата
Данные о передозировке «Эсциталопрама» в большей степени отмечают отсутствие симптомов или слабо выраженную симптоматику.
В большей степени отмечается передозировка при совместном использовании других медикаментозных средств. Применение препарата «Эсциталопрам» без других лекарств в дозе 400-800 мг не вызывали тяжелых симптомов передозировки.
Перечислим, как может проявляться употребление средства в большом количестве:
- Появляется головокружение.
- Тремор.
- Судороги.
- Рвота.
- Тошнота.
- Тахикардия.
- Аритмия.
- Гипокалиемия гипонатриемия.
- Изменение ЭКГ.
При оказании помощи должна быть восстановлена проходимость дыхательных путей и проведена адекватная оксигенация. Контролируют функции сердечнососудистой и дыхательной системы. Промывают желудок, терапия требуется по устранению симптомов и в качестве поддержания организма.
Изучена прилагаемая к препарату «Эсциталопрам» инструкция по применению. Аналоги будут рассмотрены далее.
Аналоги препарата
Перечислим название лекарств с действующим веществом эсциталопрам:
- «Ципралекс».
- «Селектра».
- «Эксциталопрам Сандоз».
- «Эйсипи».
- «Мирацитол».
- «Ленуксин».
- «Эсциталопрам тева».
- «Эсциталопрам канон».
Инструкции по применению этих препаратов практически не имеет отличий, так как они содержат одинаковое активное вещество. Разница заключается в фирме и стране производителе, что существенно влияет на стоимость лекарства. Что касается средства «Эсциталопрам Тева», инструкция указывает страну производитель Израиль. Цена выше, чем у российских препаратов.
Если назначенное вам лекарство отсутствует в аптеке, подобрать аналог может только лечащий врач.
Ограничения к назначению
Запрещено назначать таблетки Циталопрама в терапии больных:
- имеющих повышенную чувствительность к компонентам состава препарата;
- с патологиями печени;
- принимающих ингибиторы моноаминоксидазы;
- принимающих лекарственные средства, способствующие удлинению интервала QT на электрокардиограмме;
- имеющим врождённую патологию, связанную с удлинением интервала QT;
- не достигших восемнадцатилетнего возраста.